達(dá)沙替尼治療慢性髓系白血病具有較好的療效與安全性。第二代酪氨酸激酶抑制劑達(dá)沙替尼除了可以抑制BCR-ABL對SRC激酶家族,EPHA2和FDGFR也具有抑制作用。全新的分子結(jié)構(gòu)使達(dá)沙替尼可以與BCR-ABL的活化以及非活化構(gòu)象結(jié)合,對BCR-ABL的抑制作用較伊馬替尼強(qiáng)325倍。達(dá)沙替尼可以通過血腦屏障殺滅中樞神經(jīng)系統(tǒng)的白血病細(xì)胞。
因此,達(dá)沙替尼與BCR-ABL具有更強(qiáng)的親和力,并通過雙重抑制ABL/SRC克服了伊馬替尼耐藥,使伊馬替尼耐藥及不耐受的慢性髓系白血病患者受益。近年來部分慢性髓系白血病患者選擇達(dá)沙替尼作為一線治療也取得了良好的療效。