格列奈類藥物是一種非磺脲類的促胰島素分泌是苯甲酸或苯丙氨酸的衍生物與胰島β細胞膜ATP敏感鉀離子受體結合后,關閉β細胞膜上的ATP依賴性鉀通道,使細胞膜去極化,化成鈣離子內流,細胞內鈣離子濃度增加而引起胰島素的釋放,降低餐后血糖。
此類藥物可以有效增強胰島素基礎分泌第一相分泌,增強胰島素脈沖分泌的振幅,對胰島素第二相分泌無影響或影響很小,因其起效快作用時間較短,通常應在進餐當時服用,刺激胰島β細胞釋放胰島素的作用,是依賴于一定的血漿葡萄糖水平,在葡萄糖濃度較低的情況下其對基礎胰島素的刺激作用也微弱,此外還能保護β細胞數(shù)量不誘導β細胞凋亡。