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利多卡因是局部麻醉及抗心律失常藥，目前防治急性心肌梗死及各種心臟病并發(fā)快速室性心律失常藥物是急性心肌梗死的室性早搏，室性心動(dòng)過(guò)速，室性震顫的首選藥。

血液吸收后或靜脈給藥，對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)，有明顯的興奮和抑制相互作用，且可無(wú)先驅(qū)的興奮，血藥濃度較低時(shí)出現(xiàn)鎮(zhèn)痛和嗜睡，痛意提高，隨著劑量加大，作用或毒性增強(qiáng)，亞中毒血藥濃度時(shí)有抗驚厥的作用，當(dāng)血藥濃度超過(guò)5毫克每升到1的時(shí)候可發(fā)生驚厥。

本品在低劑量時(shí)可促進(jìn)心肌細(xì)胞內(nèi)鉀外流，降低心肌的自律性，而具有抗室性心率失常作用。在治療劑量時(shí)對(duì)心肌細(xì)胞的電活動(dòng)，房室傳導(dǎo)和心肌的收縮，并無(wú)明顯影響，血藥濃度進(jìn)一步升高，可引起心臟傳導(dǎo)速度減慢，房室傳導(dǎo)阻滯，抑制心肌收縮力和心排血量下降。