鈣離子通道拮抗劑能可以阻滯鈣離子通道開放,阻滯鈣離子內(nèi)流,從而對心肌和血管起到以下作用。
第一,抑制心肌收縮力,當心肌收縮力減弱的時候,心肌做工減少,心肌耗氧量減少。
第二,負性頻率和負性傳導的作用,因為心臟的竇房結(jié)和房室結(jié)緩慢反應細胞,鈣離子是使其去極化的主要負的離子,所以對鈣離子通道拮抗劑很敏感,比如說維拉帕米,地爾硫?,可以使竇房結(jié)和房室結(jié)四期除極化速率降低,從而有抑制失常性心動過速的作用。
第三,對平滑肌作用,平滑肌沒有肌鈣蛋白,當平滑肌興奮的時候膜外的鈣離子進入細胞內(nèi),引起肌漿網(wǎng)的鈣離子釋放到肌漿中,鈣離子與肌漿的鈣調(diào)蛋白相結(jié)合,與骨骼肌中的肌鈣蛋白c相似。鈣離子與鈣調(diào)蛋白結(jié)合的復合物,可以激活粗絲中的肌凝蛋白的頭部的輕鏈,進而激活劑肌凝蛋白頭部的ATP酶,從而發(fā)生收縮。