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原則上所有的免疫抑制劑在應(yīng)用時(shí)均應(yīng)監(jiān)測其血藥濃度。其中，青霉素結(jié)合劑如環(huán)孢素和他克莫司，因其治療窗較窄，血藥濃度的監(jiān)測尤為重要。

兩種藥物的吸收緩慢且不完全，絕對(duì)生物利用度低，治療窗狹窄，且其生物利用度及藥代動(dòng)力學(xué)個(gè)體差異較大，用藥量過大會(huì)導(dǎo)致患者肝腎功能損害、高血壓、高血脂、中樞神經(jīng)系統(tǒng)損害和感染、齒齦增生等不良反應(yīng)的發(fā)生；用藥量過小則會(huì)出現(xiàn)排斥反應(yīng)，嚴(yán)重影響器官移植受者的治療效果。

此外，環(huán)孢素和他克莫司均在肝臟代謝，任何影響肝臟色素細(xì)胞P450代謝途徑的藥物對(duì)環(huán)孢素和他克莫司血藥濃度都可能會(huì)產(chǎn)生影響；因此對(duì)使用環(huán)孢素和FK506的患者進(jìn)行長期、定期的血藥濃度監(jiān)測以做到個(gè)體化給藥具有非常重要的臨床意義。