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血漿蛋白結(jié)合率是指藥物吸收入血液后多數(shù)與血漿蛋白結(jié)合,治療劑量的藥物與血漿蛋白結(jié)合的百分率。

在正常情況下各種藥物以一定的比率與血漿蛋白結(jié)合,在血漿中常同時(shí)存在結(jié)合型與游離型,而只有游離型藥物才具有藥物活性。當(dāng)兩種藥物聯(lián)合應(yīng)用時(shí)蛋白結(jié)合能力較強(qiáng)的藥物分子占領(lǐng)結(jié)合部位,使其他藥物不能得到充分的結(jié)合,以致后者的游離部分增多,藥效增強(qiáng)。這種相互作用對(duì)一些蛋白結(jié)合率較高的藥物具有意義,因此要注意那些藥效較強(qiáng)烈或毒性較大的藥物,以防止藥物自結(jié)合部位置換下來,使藥效增強(qiáng),常具有一定的危險(xiǎn)性。血漿蛋白結(jié)合率為可逆性疏松結(jié)合,結(jié)合型藥物分子量增大,不能跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)、代謝和排泄,并暫時(shí)失去藥理活性,某些藥物可在血漿蛋白結(jié)合部位上發(fā)生競(jìng)爭(zhēng)排擠現(xiàn)象。

可以通過平衡透析法、微透析法、超濾法、超速離心法等方式進(jìn)行測(cè)定。

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